專利名稱：一種苯磺酸左旋氨氯地平晶體、其制備方法及含有該晶體的全新藥物組合物的制作方法
技術領域：
本發明屬于藥物制劑領域，涉及一種苯磺酸左旋氨氯地平晶體，其制備方法及含有該晶體的全新藥物組合物。
背景技術：
苯磺酸左旋氨氯地平為白色或類白色粉末，其化學名稱為(s)-(-)-3-乙基-5-甲基-2- (2-氨乙氧甲基)-4- (2-氯苯基)-1，4- 二氫-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽， 分子式C20H25N2O5Cl · C6H6O3S,分子量567. 1，結構式為
權利要求
1.一種苯磺酸左旋氨氯地平晶體，其特征在于，所述的苯磺酸左旋氨氯地平晶體使用Cu-Kd射線測量得到的X-射線粉末衍射圖中特征峰在2 θ為8.0° ,12. 1°、15.4°、 17. 0° ,19. 8° ,21. 6° ,23. 0° ,24. 3° ,25. 7° ,27. 4° ,30. 7° 和 33. 5° 顯示。
2.—種權利要求1所述的苯磺酸左旋氨氯地平晶體的制備方法，其特征在于，所述的制備方法包括如下步驟1)將苯磺酸左旋氨氯地平溶于二氯甲烷和乙醇的混合溶劑中，得到苯磺酸左旋氨氯地平的二氯甲烷/乙醇溶液；2)在超聲場下向步驟1)所得的苯磺酸左旋氨氯地平的二氯甲烷/乙醇溶液中滴加正庚烷，至結晶析出；3)關閉超聲場，靜置，過濾，濾餅分別用二氯甲烷、乙醇洗滌，干燥，得到所述的苯磺酸左旋氨氯地平晶體。
3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟1)中所述的二氯甲烷和乙醇的混合溶劑的用量為苯磺酸左旋氨氯地平重量的10 20倍；所述二氯甲烷和乙醇的混合溶劑中二氯甲烷和乙醇的體積比為5 1 8 1。
4.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟幻中所述超聲場的功率為 0. 4 0. 6KW。
5.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟幻中所述的靜置為在20 25°C 下靜置4-8小時。
6.一種全新藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物含有權利要求1所述的苯磺酸左旋氨氯地平晶體或權利要求2-5任意一項所述的制備方法制得的苯磺酸左旋氨氯地平晶體。
7.根據權利要求6所述的藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物包括苯磺酸左旋氨氯地平晶體及藥學上可接受的輔料。
8.根據權利要求7所述的藥物組合物，其特征在于，所述的藥學上可接受的輔料為微晶纖維素、羧甲淀粉鈉和硬脂酸鎂。
9.根據權利要求8所述的藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物的組成為苯磺酸左旋氨氯地平晶體2. 5 5重量份、微晶纖維素40 120重量份、羧甲淀粉鈉30 90 重量份和硬脂酸鎂1. 5重量份，其中苯磺酸左旋氨氯地平晶體的量以左旋氨氯地平計。
10.一種權利要求9所述的藥物組合物的制備方法，其特征在于，該方法包括如下步驟1)將微晶纖維素、羧甲淀粉鈉和硬脂酸鎂分別在60 80°C條件下烘2 4小時，過 60-80目篩，備用；2)按所述用量稱取上述備用的微晶纖維素、羧甲淀粉鈉和硬脂酸鎂，采用等量遞加法進行混勻，得到混合粉；3)稱取所述用量的苯磺酸左旋氨氯地平晶體，與步驟幻所得到的混合粉混勻，得到藥物組合物粉末，取樣檢測；4)將所得到的藥物組合物粉末進行直接粉末壓片，即得所述的藥物組合物。
全文摘要
本發明涉及一種苯磺酸左旋氨氯地平晶體、其制備方法及含有該晶體的全新藥物組合物。所述的苯磺酸左旋氨氯地平晶體使用Cu-Kα射線測量得到的X-射線粉末衍射圖中特征峰在2θ為8.0°、12.1°、15.4°、17.0°、19.8°、21.6°、23.0°、24.3°、25.7°、27.4°、30.7°和33.5°顯示。所述的藥物組合物包括苯磺酸左旋氨氯地平晶體及藥學上可接受的輔料，所述的藥學上可接受的輔料為微晶纖維素、羧甲淀粉鈉和硬脂酸鎂。該晶體改善了苯磺酸左旋氨氯地平的溶解性，采用該晶體制備的片劑具有改善的生物利用度。
文檔編號A61K31/4422GK102276516SQ20111023880
公開日2011年12月14日 申請日期2011年8月19日 優先權日2011年8月19日
發明者王小樹, 馬鷹軍 申請人:海南錦瑞制藥股份有限公司