專利名稱：乳酸依沙吖啶軟膏和制備方法及應用的制作方法
技術領域：
本發明涉及一種復方軟膏，特別是涉及一種乳酸依沙吖啶軟膏，以及它的制備方法和應用。
背景技術：
痔瘡和肛瘺是肛門直腸的常見病和多發病，痔瘡嚴重或出現并發癥時需手術治療，由于肛門所處環境的特殊性，痔瘺術后留下的瘡口多為開放性傷口，其愈合過程為二期愈合，即先由肉芽組織填補創口，繼之新的上皮覆蓋創面。在創傷修復過程中，肉芽組織的形成具有重要的功能，其不但能填補創口的缺損，而且能保護創面，防止細菌感染，減少出血。一般在術后72-144小時期間，肉芽組織生長較快，但新生的肉芽質地脆弱、抵抗力弱， 容易受腸腔糞便及分泌物的刺激而生長緩慢。因此，痔瘺術后傷口較其他部位的傷口愈合緩慢。影響痔瘺術后傷口愈合的主要因素有感染、缺血、疼痛及排便異常等，在肛門部， 常見的感染有綠膿桿菌、大腸桿菌及厭氧菌等，由于細菌侵入創口周圍組織使肉芽組織中大量蛋白水解，而形成炎性肉芽組織，影響上皮形成，而導致傷口愈合延遲。所以為了預防上述情況的發生，術中要徹底清除病灶，以及消除不利于創面愈合的種種因素，術后預防傷口感染，同時要保持創口引流通暢，另外還要注意全身情況，積極治療基礎疾病，方能使肛瘺順利愈合。目前國內應用于痔瘺術后換藥的藥膏也有很多，比如，主要成分為黃芪、黃連、黃柏等制成的美寶濕潤燙傷膏；再比如主要成分為角菜酸酯，二氧化鈦，氧化鋅和利多卡因的太寧軟膏；還有主要成分為爐甘石、冰片、硼砂、珍珠、人工牛黃的龍珠軟膏。中國專利申請 CN102078422A(
公開日2011年6月1日)，公開了一種由香油，黃蠟，銀珠粉，血余，花椒，輕粉，鋁粉，琥珀粉組成的一種用于肛瘺術后創面換藥外用藥膏。市面上已有的一種復方乳酸依沙吖啶軟膏，以甘油、凡士林等為基質制備的軟膏，主要用于各種小面積創傷、潰爛及感染性皮膚病。上述這些藥膏，對于痔瘺術后換藥創口愈合，有的療效針對性不夠，有的制備工藝復雜，藥效周期長，和本發明藥效成份相似的軟膏，主要作用也不是針對于肛瘺術后換藥治愈方面。

發明內容
本發明的目的在于，針對上述問題，提供一種乳酸依沙吖啶軟膏。該軟膏可以有針對性地用于肛瘺術后換藥。本發明的另一目的，在于提供所述乳酸依沙吖啶軟膏的制備方法。本發明的又一目的，在于提供所述乳酸依沙吖啶軟膏在制備治療肛瘺術后疾病的藥物中的應用。為了實現上述目的，本發明提供的一種乳酸依沙吖啶軟膏，包含占軟膏總重量0.8% -1. 2%的乳酸依沙吖啶。其中，所述乳酸依沙吖啶占軟膏總重量0.9% -1. 1%。按該重量范圍得到的軟膏效果最佳，超過該范圍的上限則給藥后有副作用，若低于該范圍下限，則藥效較差。其中，所述乳酸依沙吖啶占軟膏總重量1.0%。本發明所述的乳酸依沙吖啶軟膏，還包括藥學上可接受的載體。其中，所述藥學上可接受的載體為油脂性基質。易于涂抹吸收并對傷口有保護作用。其中，所述油脂性基質為凡士林，羊毛脂，羊毛醇或硅油。優選凡士林。其中，所述凡士林可以是黃凡士林或白凡士林等。本發明提供的制備上述乳酸依沙吖啶軟膏的方法，包括將乳酸依沙吖啶的粗粉原料過篩備用，將藥學上可接受的載體加入到上述粉碎后的細粉中，攪拌，混勻至半凝固， 即得。上述制備方法中所述藥學上可接受的載體如果是固體，需先將其熔化，熔化的溫度為40-70°C，優選 50-60"C。所述攪拌是利用攪拌機進行的，將攪拌機調制130-220轉速，優選150-200轉速。本發明提供的上述乳酸依沙吖啶軟膏在制備治療肛瘺術后疾病的藥物中的應用。
尤其是在制備治療肛瘺術后肛周紅腫或肛周傷口愈合藥物中的應用。本發明所述的乳酸依沙吖啶軟膏，其中活性成份乳酸依沙吖啶為黃色結晶性粉末，無臭、味苦，在水中溶解，在熱水中易溶，在乙醇中微溶，在乙醚中不溶，熔點M5°C，熔融同時分解。消毒防腐，用于創面及粘膜的消毒。本發明給出了乳酸依沙吖啶的特定含量，可以有針對性地用于肛瘺術后換藥。制備工藝簡單，制成的軟膏質量均勻、細膩、無粗糙感；粘稠度適宜，易于涂布，不融化流失；性質穩定、無酸敗變質現象，能保持藥物固有療效；無不良刺激性，符合衛生學要求?？傊景l明所提供的乳酸依沙吖啶軟膏，組份簡單，制備工藝簡單，且易于涂抹于患處，保護傷口，促進傷口快速愈合。具有消腐生肌、殺菌、消毒的功效。尤其對于治療肛周紅腫、肛瘺術后創面愈合有顯著的療效。具有療效確切、使用方便、起效迅速、安全無痛等優點，均優于現有技術。無不良反應，有效率達100%。
具體實施例方式以下實施例用于說明本發明，但不用來限制本發明的范圍。實施例11、處方乳酸依沙吖啶8g，加白凡士林至lOOOg，配制成IOOOg軟膏劑。2、制備方法將乳酸依沙吖啶的粗粉原料過篩備用；將凡士林于50°C熔化，按比例加入到上述粉碎后的細粉中，在熔融狀態下，將攪拌機調制150轉速進行勻速攪拌，混勻至半凝固，即得。實施例21、處方乳酸依沙吖啶9g，加黃凡士林至lOOOg，配制成IOOOg軟膏劑。
2、制備方法將乳酸依沙吖啶的粗粉原料過篩備用；將黃凡士林于50°C熔化，按比例加入到上述粉碎后的細粉中，在熔融狀態下，將攪拌機調制160轉速進行勻速攪拌，混勻至半凝固，即得。實施例31、處方乳酸依沙吖啶10g，加白凡士林至lOOOg，配制成IOOOg軟膏劑。2、制備方法將乳酸依沙吖啶的粗粉原料過篩備用；將白凡士林于55°C熔化，按比例加入到上述粉碎后的細粉中，在熔融狀態下，將攪拌機調制175轉速進行勻速攪拌，混勻至半凝固，即得。按本實施例制得的軟膏效果最佳。實施例41、處方乳酸依沙吖啶llg，加白凡士林至lOOOg，配制成IOOOg軟膏劑。2、制備方法將乳酸依沙吖啶的粗粉原料過篩備用；將凡士林于55°C熔化，按比例加入到上述粉碎后的細粉中，在熔融狀態下，將攪拌機調制190轉速進行勻速攪拌，混勻至半凝固，即得。實施例51、處方乳酸依沙吖啶12g，加白凡士林至lOOOg，配制成IOOOg軟膏劑。2、制備方法將乳酸依沙吖啶的粗粉原料過篩備用；將白凡士林于60°C熔化，按比例加入到上述粉碎后的細粉中，在熔融狀態下，將攪拌機調制200轉速進行勻速攪拌，混勻至半凝固，即得。對比例紅霉素軟膏，每日適量涂抹于患處，一日1-2次，連用7-14天。試驗例利用本發明制備的軟膏劑治療肛周紅腫、肛瘺術后創面愈合的臨床觀察臨床資料180例，隨機分為兩組，治療組105例，對照組75例。(1)納入病例標準A.意識清楚，能明確表達使用情況的患者；B.年齡在18-65歲之間；C.患者知情并同意。(2)排除病例標準A.合并惡性腫瘤的腸病患者；B.患有嚴重皮膚疾患者；C.生活不能自理、言語不清患者。(3)療效評價標準療效評定按《最新醫院臨床疾病診斷依據與治愈好轉標準手冊》(2006年版)為準執行。顯效患者肛周紅腫消失、肛瘺術后創面愈合無感染。有效患者肛周紅腫減輕、肛瘺術后創面基本愈合。無效治療后上述癥狀無改善。(4)臨床觀察治療組按照實施例3制備好的軟膏劑，每日適量涂抹于患處，一日1-2次，連用 7-14 天。對照組按照對比例制備好的軟膏劑，每日適量涂抹于患處，一日1-2次，連用7-14 天。(5)試驗結果所述治療組與對照組療效對比見表1、表2、表3。表1治療組實驗結果
權利要求
1.一種乳酸依沙吖啶軟膏，其特征在于，包含占軟膏總重量0.8% -1.2%的乳酸依沙吖啶。
2.根據權利要求1所述的乳酸依沙吖啶軟膏，其特征在于，所述乳酸依沙吖啶占軟膏總重量 0.9% -1. 1%。
3.根據權利要求1或2所述的乳酸依沙吖啶軟膏，其特征在于，所述乳酸依沙吖啶占軟膏總重量1.0%。
4.根據權利要求1-3任意一項所述的乳酸依沙吖啶軟膏，其特征在于，所述軟膏還包括藥學上可接受的載體。
5.根據權利要求4所述的乳酸依沙吖啶軟膏，其特征在于，所述藥學上可接受的載體為油脂性基質。
6.根據權利要求5所述的乳酸依沙吖啶軟膏，其特征在于，所述油脂性基質為凡士林， 羊毛脂，羊毛醇或硅油。
7.根據權利要求6所述的乳酸依沙吖啶軟膏，其特征在于，所述油脂性基質為凡士林。
8.權利要求4-7任意一項所述的乳酸依沙吖啶軟膏的制備方法，其特征在于，包括將乳酸依沙吖啶的粗粉原料過篩備用，再加入藥學上可接受的載體，攪拌，混勻至半凝固，即得。
9.權利要求1-7任意一項所述的乳酸依沙吖啶軟膏在制備治療肛瘺術后疾病的藥物中的應用。
10.如權利要求9所述的乳酸依沙吖啶軟膏在制備治療肛瘺術后肛周紅腫或肛周傷口愈合藥物中的應用。
全文摘要
本發明涉及一種乳酸依沙吖啶軟膏和制備方法及應用。所述軟膏包含占軟膏總重量0.8％-1.2％的乳酸依沙吖啶。本發明軟膏具有消腐生肌、殺菌、消毒的功效。對于治療肛周紅腫、肛瘺術后創面愈合有顯著的療效?？傮w來說，具有療效確切、使用方便、起效迅速、安全無痛等優點，有效率達100％。
文檔編號A61K31/473GK102552113SQ201210045470
公開日2012年7月11日 申請日期2012年2月24日 優先權日2012年2月24日
發明者何金哲, 盧克捷, 孫冰, 朱鋼, 白蕊, 譚靜范 申請人:北京市肛腸醫院