專利名稱：一種右旋酮基布洛芬組合物及其制備方法
技術領域：
本發明涉及醫藥技術的化學藥物領域，尤其涉及一種右旋酮基布洛芬組合物及其制備方法。
背景技術：
右旋酮基布洛芬是最新一代非留體抗炎藥，具有消炎、鎮痛和解熱的作用，臨床上作為一線用藥廣泛用于治療風濕、類風濕性關節炎、變性關節炎、骨性關節炎、強直性脊椎炎等疾病，也可用于軟組織疾病，如 扭傷和拉緊，能溫和地緩解疼痛，如痛經和手術后的疼痛。但它與其他非留體抗炎藥一樣，該藥物口服易引起消化道潰瘍和出血等胃腸道副作用。現已有右旋酮基布洛芬膠囊等口服制劑上市，但至今未見有右旋酮基布洛芬經皮給藥的相關報道。經皮給藥制劑可以提高右旋酮基布洛芬在疼痛部位的局部藥物濃度，增強抗炎作用，避免胃腸道給藥的不良反應，本發明人經過研究后將右旋酮基布洛芬制備成一種透皮吸收的外用藥物制劑，相對于口服制劑療效更好，副作用更小。

發明內容
本發明的目的旨在提供一種新型右旋酮基布洛芬經皮給藥的組合物。所述組合物按如下重量份配比的組分制備而成有較好的療效
右旋酮基布洛芬 O. 5 5份 杜仲膠10 20份
卡波姆I 3份
硅藻土10 20份
三乙醇胺2 5份
聚乙烯醇10 30份
甘油100 200份
氮酮30 50份。本發明右旋酮基布洛芬經皮給藥的組合物較佳的組分配比可以為
右旋酮基布洛芬 2份杜仲膠15份
卡波姆2份
桂藻土15份
三乙醇胺3份
聚乙烯醇20份
甘油150份
氮酮40份。本發明的另一目的旨在提供一種右旋酮基布洛芬經皮給藥的組合物的制備方法。所述方法包括如下步驟A、按權利要求I所述稱定各組分；B、將甘油與卡波姆充分攪拌，加入適量的水溶脹20小時至40小時；C、將杜仲膠、硅藻土、聚乙烯醇和三乙醇胺加入適量的水在恒溫真空均質攪拌機攪拌至混勻；
D、將C步驟所得物混合待溫度下降后與B步驟所得物混合均勻，再加入氮酮攪拌，最后加入右旋酮基布洛攪拌至均勻，即得本發明組合物。本發明右旋酮基布洛芬經皮給藥的組合物較優選制備方法，包括如下步驟A、按權利要求I所述稱定各組分；B、將甘油與卡波姆充分攪拌，加入適量的水溶脹24小時；C、將杜仲膠、硅藻土、聚乙烯醇和三乙醇胺加入適量的水在恒溫真空均質攪拌機攪拌至混勻；D、將C步驟所得物混合待溫度下降后與B步驟所得物混合均勻，再加入氮酮攪拌15分鐘，最后加入右旋酮基布洛攪拌至均勻，即得本發明組合物。本發明右旋酮基布洛芬經皮給藥的組合物是外用制劑，可以制備成凝膠劑，最好制備成巴布劑。本發明凝膠劑的制備方法包括以下步驟A、按權利要求I所述稱定各原料；B、將甘油與卡波姆充分攪拌，加入適量的水溶脹24小時；C、將杜仲膠、硅藻土、聚乙烯醇和三乙醇胺加入適量的水在恒溫真空均質攪拌機攪拌45分鐘；D、將C步驟所得物混合待溫度下降后與B步驟所得物混合均勻，再加入氮酮攪拌15分鐘，最后加入右旋酮基布洛攪拌至均勻，將出鍋的料倒入灌裝機包裝成凝膠劑。本發明巴布劑的制備方法包括以下步驟A、按權利要求I所述稱定各原料；B、將甘油與卡波姆充分攪拌，加入適量的水溶脹24小時；C、將杜仲膠、硅藻土、聚乙烯醇和三乙醇胺加入適量的水在恒溫真空均質攪拌機攪拌45分鐘；D、將C步驟所得物混合待溫度下降后與B步驟所得物混合均勻，再加入氮酮攪拌15分鐘，最后加入右旋酮基布洛攪拌至均勻，進行涂布、蓋襯、切片、包裝制備成巴布劑。本發明所述的右酮洛芬組合物每日用量為O. 3 3g，一日I 2次。試驗例藥理毒理研究一、抗炎作用一對小鼠耳腫脹的影響昆明小鼠50只，雌雄各半，體重為20 30g，隨機分為5組，分別為空白對照組(在兩耳正反兩面涂等量的未加右旋酮基布洛芬的輔料混合物，量同本發明巴布劑低劑量組)，陽性對照組(在兩耳正反兩面涂等量的布洛芬凝膠)，本發明巴布劑組1、2和3 (分別在兩耳正反兩面涂本發明巴布劑1、2和3)，1小時后各組小鼠右耳涂20ul的二甲苯致炎，半小時后迅速脫頸椎處死，沿耳廓剪下雙耳，稱重，以左右兩耳質量差為腫脹度，并計算腫脹抑制率。其中腫脹抑制率=(對照組平均腫脹度-給藥組平均腫脹度)/對照組平均腫脹度X 100%。試驗結果如下對小鼠耳腫脹的影響(η = 10，X土SD)
權利要求
1.一種右旋酮基布洛芬的組合物，其特征在于所述組合物按如下重量份配比的組分制備而成 右旋酮基布洛芬 O. 5 5份杜仲膠IO 20份卡波姆I 3份娃藻土10 20份 三乙醇胺2 5份聚乙烯醇10 30份甘油100 200份氮酮30 50份。
2.根據權利要求I所述的右旋酮基布洛芬的組合物，其特征在于所述所述組合物按如下重量份配比的組分制備而成右旋酮基布洛芬 2份杜仲膠15份卡波姆2份桂藻土15份三乙醇胺3份聚乙烯醇20份甘油150份氮酮40份。
3.根據權利要求I或2所述的右旋酮基布洛芬的組合物，其特征在于所述組合物是外用制劑。
4.根據權利要求3所述的右旋酮基布洛芬的組合物，其特征在于所述外用制劑是凝膠劑。
5.根據權利要求4所述的右旋酮基布洛芬的組合物，其特征在于所述凝膠劑是巴布劑。
6.根據權利要求I或2所述的右旋酮基布洛芬的組合物的制備方法，其特征在于所述方法包括如下步驟 A、按權利要求I所述重量份稱定各組分； B、將甘油與卡波姆充分攪拌，加入適量的水溶脹20小時至40小時； C、將杜仲膠、硅藻土、聚乙烯醇和三乙醇胺加入適量的水在恒溫真空均質攪拌機攪拌至混均； D、將C步驟所得物混合待溫度下降后與B步驟所得物混合均勻，再加入氮酮攪拌，最后加入右旋酮基布洛攪拌均勻，即得本發明組合物。
7.根據權利要求6所述的右旋酮基布洛芬組合物的制備方法，其特征在于所述方法包括如下步驟 A、按權利要求I所述重量份稱定各組分； B、將甘油與卡波姆充分攪拌，加入適量的水溶脹24小時； C、將杜仲膠、硅藻土、聚乙烯醇和三乙醇胺加入適量的水在恒溫真空均質攪拌機攪拌至混均； D、將C步驟所得物混合待溫度下降后與B步驟所得物混合均勻，再加入氮酮攪拌10至25分鐘，最后加入右旋酮基布洛攪拌至均勻，即得本發明組合物。
8.根據權利4所述的右旋酮基布洛芬組合物，其特征在于所述凝膠劑的制備方法包括如下步驟 A、按權利要求I所述重量份稱定各原料； B、將甘油與卡波姆充分攪拌，加入適量的水溶脹24小時； C、將杜仲膠、硅藻土、聚乙烯醇和三乙醇胺加入適量的水在恒溫真空均質攪拌機攪拌至混均； D、將C步驟所得物混合待溫度下降后與B步驟所得物混合均勻，再加入氮酮攪拌10至25分鐘，最后加入右旋酮基布洛攪拌至均勻，將出鍋的料倒入灌裝機包裝成凝膠劑。
9.根據權利5所述的右旋酮基布洛芬組合物，其特征在于所述巴布劑的制備方法包括如下步驟 A、按權利要求I所述重量份稱定各原料； B、將甘油與卡波姆充分攪拌，加入適量的水溶脹24小時； C、將杜仲膠、硅藻土、聚乙烯醇和三乙醇胺加入適量的水在恒溫真空均質攪拌機攪拌·45分鐘至混勻且有較強粘性； D、將C步驟所得物混合待溫度下降后與B步驟所得物混合均勻，再加入氮酮攪拌10至·25分鐘，最后加入右旋酮基布洛攪拌至均勻，進行涂布、蓋襯、切片、包裝制備成巴布劑。
全文摘要
本發明涉及醫藥技術領域，提供一種右旋酮基布洛芬組合物及其制備方法，尤其是右旋酮基布洛芬外用制劑及其制備方法，本發明組合物相對于右旋酮基布洛芬口服制劑口服制劑療效更好，副作用更小。
文檔編號A61K9/00GK102949382SQ20111024657
公開日2013年3月6日 申請日期2011年8月26日 優先權日2011年8月26日
發明者朱志宏, 卜振軍, 楊靜 申請人:湖南九典制藥有限公司