專利名稱：心脈通分散片及其制備方法
技術領域：
本發明屬于一種中藥新劑型及其制備方法，特別是一種心脈通分散片及其制備方法。
背景技術：
以“當歸、決明子、鉤藤、牛膝、丹參、葛根、槐花、毛冬青、夏枯草、三七”等拾味藥材為原料制成的心脈通片具有“活血化淤，通脈養心，降壓降脂”的功能，經過多年臨床應用證明其對高血壓、高血脂等病癥具有顯著的療效，且無明顯毒副作用，是深受廣大心血管病患者歡迎的中藥制劑。現有劑型心脈通片是采用傳統工藝技術生產的糖衣片或包衣片，主要存在如下不足(1)崩解時間長。(2)崩解后的顆粒較粗，主藥的溶出度小，從而影響吸收及生物利用度。(3)服用方法單一，只能吞服，吞咽固體困難的患者服用不方便。(4)糖衣片含蔗糖，對伴有糖尿病的患者有影響。

發明內容
本發明的目的是針對現有劑型的制備工藝技術上存在的不足，提供一種心脈通分散片及其制備方法。包括以“當歸、決明子、鉤藤、牛膝、丹參、葛根、槐花、毛冬青、夏枯草、三七”為原料，經中藥提取和微粉化處理混合后制得的心脈通干浸膏粉與輔料交聯PVP、微晶纖維素、微粉硅膠、甜菊素直接混合后進行干法制粒，干燥后整粒，加入硬脂酸鎂混合均勻后壓片成心脈通分散片。
本發明制備1000片量由如下重量配方比的原輔料制成的中藥制劑心脈通干浸膏粉150～225交聯PVP 100～250微晶纖維素50～150微粉硅膠 10～40甜菊素0.25～0.5硬脂酸鎂 0.5～5本發明的制備工藝包括如下步驟(1)心脈通干浸膏粉的制備a、取三七6克，用100～160目篩粉碎成細粉；
b、取槐花100克，加8倍量水煎煮至沸騰后，用石灰乳調pH值至8.5，再煎煮二次，每次煎煮1小時，濾過，合并濾液，用鹽酸調pH值至4.5～5.4，冷卻后，濾取沉淀，真空或噴霧干燥，用100～160目篩粉碎成干浸膏粉。
c、取當歸185克、鉤藤125克，加8倍量水煎煮二次，每次煎煮2小時，分別濾過，合并濾液，濾液濃縮至每毫升濃縮液含原藥材1克，加入乙醇使含醇量為70％，靜置24小時，濾過，濾液回收乙醇，減壓濃縮成稠膏，真空或噴霧干燥，用100～160目篩粉碎成干浸膏粉；d、取決明子185克、牛膝125克、丹參100克、葛根100克、毛冬青100克，夏枯草100克，加入8倍量水煎煮二次，每次煎煮2小時，濾過，合并濾液，減壓濃縮成稠膏，真空或噴霧干燥，用100～160目篩粉碎成干浸膏粉e、把經a、b、c、d步驟處理的細粉混合攪拌10～30分鐘，得心脈通干浸膏粉150～225克。
(2)、在心脈通干浸膏粉中加入經60～80℃干燥2小時，過60～120目篩的輔料交聯PVP100～250克、微晶纖維素50～150克；經60～80℃干燥2小時，過60～120目篩的輔料微粉硅膠10～40克，混合攪拌10～30分鐘，后按倍量遞增法加入經100～160目篩的甜菊素0.25～0.5克，混合攪拌10～30分鐘至均勻，干壓法制粒，經20～40目篩，40～70℃干燥2～6小時，用20～40目篩整粒得干顆粒。
(3)、在干顆粒中加入經100～120目篩的硬脂酸鎂0.5～5克，混合攪拌10～30分鐘，得中間體，檢驗。
(4)、中間體檢驗合格后用直徑9～15毫米的沖模于壓片機試壓，檢驗合格后，壓片成心脈通分散片，包裝得成品。
本發明置于水中三分鐘內即可崩解成均一的微粒狀分散體系，主藥在45分鐘內的溶出度大于80％，較原劑型在崩解和溶出方面有了很大提高。同時，可在水中快速崩解成均勻的微粒狀水分散體系，患者服用后吸收加快，生物利用度提高。不含蔗糖，口感好，可直接分散于水中沖服，更適合吞咽困難患者和伴有糖尿病患者使用。
具體實施例方式
實施例1以“當歸、決明子、鉤藤、牛膝、丹參、葛根、槐花、毛冬青、夏枯草、三七”的中藥提取物心脈通干浸膏粉為原料，其他成份交聯PVP、微晶纖維素、微粉硅膠、甜菊素、硬脂酸鎂為輔料，配制1000片心脈通分散片的配方心脈通干浸膏粉186.3交聯PVP 190
微晶纖維素 110微粉硅膠20甜菊素 0.5硬脂酸鎂2使用常規中藥提取和片劑制藥設備配制，具體的方法為取槐花100克，加水800毫升煎煮至沸騰后，用石灰乳調pH值至8.5，再煎煮二次，每次煮1小時，濾過，合并濾液，用鹽酸調pH值至4.5～5.4，冷卻后，濾取沉淀，70℃真空干燥，真空度為0.1Mpa，用120目篩粉碎得干浸膏粉7.5克；稱取當歸185g、鉤藤125g，加水2480毫升，煎煮二次，每次2小時，濾過，合并濾液，濃縮至每毫升濃縮液含原藥材1克，加乙醇使含醇量為70％，靜置24小時，取上清液濾過，濾液回收乙醇，濃縮成稠膏，60℃真空干燥，真空度為0.1Mpa，用100目篩粉碎得干浸膏粉45克；取決明子185g、牛膝125g、丹參100g、葛根100g、毛冬青100g、夏枯草100g，加水5680ml，煎煮二次，每次二小時，濾過，合并濾液，濃縮成稠膏，60℃真空干燥，真空度為0.1Mpa，用100目篩粉碎得干浸膏粉128克；三七經100目篩粉碎得5.8克；把上述各步提取的干粉混合攪拌15分鐘得心脈通干浸膏粉186.3克。取交聯PVP190克，微晶纖維素100克于80℃干燥2小時，取微粉硅膠20克于60℃干燥2小時，上述輔料分別經100目篩加入心脈通干浸膏粉中混合攪拌20分鐘，混合均勻，按倍量遞加法加入甜菊素0～克，混合攪拌15分鐘使均勻，干壓法30目篩制粒，60℃干燥，整粒，100目篩加入2克硬脂酸鎂，總混合攪拌20分鐘使均勻，得中間體，檢測合格后，用直徑11毫米沖模壓片，得1000片心脈通分散片。
實施例2以“當歸、決明子、鉤藤、牛膝、丹參、葛根、槐花、毛冬青、夏枯草、三七”的中藥提取物心脈通干浸膏粉為原料，其他成份文聯PVP、微晶纖維素、微粉硅膠、甜菊素、硬脂酸鎂為輔料，配制1000片心脈通分散片的配方心脈通干浸膏粉 176交聯PVP210微晶纖維素 90微粉硅膠 20甜菊素 0.5硬脂酸鎂 2使用常規中藥提取和片劑制藥設備配制，具體的方法為按實施例1方法進行中藥提取得心脈通干浸膏粉176克，取交聯PVP 210克，微晶纖維素90克于80℃干燥2小時，取微粉硅膠20克于60℃干燥2小時，上述輔料分別經100目篩加入心脈通干浸膏粉中混合攪拌20分鐘，混合均勻，按倍量遞加法加入甜菊素0.5克，混合攪拌15分鐘使均勻，干壓法30目篩制粒，60℃干燥，整粒，100目篩加入2克硬脂酸鎂，總混合攪拌20分鐘使均勻，得中間體，檢測合格后，用直徑11毫升沖模壓片，得1000片心脈通分散片。
實施例3以“當歸、決明子、鉤藤、牛膝、丹參、葛根、槐花、毛冬青、夏枯草、三七”的中藥提取物心脈通干浸膏粉為原料，其他成份交聯PVP、微晶纖維素、微粉硅膠、甜菊素、硬脂酸鎂為輔料，配制10000片心脈通分散片的配方心脈通干浸膏粉1810交聯PVP 2000微晶纖維素1000微粉硅膠 190甜菊素5硬酸酸鎂 20使用常規中藥提取和片劑制藥設備配制，具體的方法為按實施例一方法進行中藥提取得心脈通干浸膏粉1810克，取交聯PVP 2000克，微晶纖維素1000克于80℃干燥2小時，取微粉硅膠190克于60℃干燥2小時，上述輔料分別經100目篩加入心脈通干浸膏粉中混合攪拌20分鐘，混合均勻，按等量遞加法加入甜菊素5克，混合攪拌15分鐘使均勻，干壓法30目篩制粒，60℃干燥，整粒，100目篩加入20克硬脂酸鎂，混合攪拌20分鐘使均勻，得中間體，檢測合格后，用直徑11毫米沖模壓片，得10000片心脈通分散片。
本發明崩解時限均在20秒內，分散均勻性檢查在1分40秒內，主藥溶出度均大于80％，其他項目均符合要求。本發明在保持原有劑型心脈通片的臨床療效顯著、副作用小的特點前提下，在崩解度、溶出度方面有限大提高，在水中可快速崩解成微粒的水分散體系，服用后吸收加快，生物利用度高；同時本品不含蔗糖且口感好，更適合伴有糖尿病和吞咽固體困難的心血管病患者使用。
權利要求
1.一種心脈通分散片，其特征是包括如下組份和重量配方比制成的中藥制劑心脈通干浸膏粉 150～225交聯PVP 100～250微晶纖維素 50～150微粉硅膠10～40甜菊素 0.25～0.5硬脂酸鎂0.5～5。
2.據權利要求1所述的心脈通分散片，其特征是所述心脈通干浸膏粉由如下組份和重量配方比制成的原料當 歸 185決明子 185鉤 藤 125牛 膝 125丹 參 100葛 根 100槐 花 100毛冬青 100夏枯草 100三 七 6。
3.據權利要求1所述的心脈通分散片的制備方法，其特征是包括如下步驟(1)心脈通干浸膏粉的制備a、取三七6克，用100～160目篩粉碎成細粉；b、取槐花100克，加8倍量水煎煮至沸騰后，用石灰乳調pH值至8.5，再煎煮二次，每次煎煮1小時，濾過，合并濾液，用鹽酸調pH值至4.5～5.4，冷卻后，濾取沉淀，真空或噴霧干燥，用100～160目篩粉碎成干浸膏粉；c、取當歸185克、鉤藤125克，加8倍量水煎煮二次，每次煎煮2小時，分別濾過，合并濾液，濃縮至每毫升濃縮液含原藥材1克，加入乙醇使含醇量為70％，靜置24小時，濾過，濾液回收乙醇，減壓濃縮成稠膏，真空或噴霧干燥，用100～160目篩粉碎成干浸膏粉；d、取決明子185克、牛膝125克、丹參100克、葛根100克、毛冬青100克、夏枯草100克，加8倍量水煎煮二次，每次煎煮2小時，濾過，合并濾液，減壓濃縮成稠膏，真空或噴霧干燥，用100～160目篩粉碎成干浸膏粉；e、把經a、b、c、d步驟處理的細粉混合攪拌10～30分鐘，得心脈通干浸膏粉150～225克；(2)在心脈通干浸膏粉中加入配方比經60～80℃干燥2小時，過60～120目篩的輔料交聯PVP、微晶纖維素、微粉硅膠混合攪拌10～30分鐘，后按倍量遞增法加入經100～160目篩的甜菊素，混合攪拌10～30分鐘至均勻，用干壓法20～40目篩制粒，40～70℃干燥2～6小時，用20～40目篩整粒得干顆粒；(3)在干顆粒中加入經100～120目篩的硬脂酸鎂，混合攪拌10～30分鐘，得中間體，檢驗；(4)中間體檢驗合格后用直徑9～15毫米的沖模于壓片機試壓，檢驗合格后，壓片成心脈通分散片1000片，包裝得成品。
4.據權利要求3所述的心脈通分散片的制備方法，其特征是真空干燥的真空度為0.08～0.1Mpa。
全文摘要
一種心脈通分散片及其制備方法，以“當歸、決明子、鉤藤、牛膝、丹參、葛根、槐花、毛冬青、夏枯草、三七”為原料，經中藥提取和微粉化處理制得的心脈通干浸膏粉與輔料交聯PVP、微晶纖維素、微粉硅膠、甜菊素混合，經干壓法制粒，干燥，整粒，加入硬脂酸鎂，總混合，壓制成心脈通分散片。本發明較原劑型心脈通片在崩解和溶出度方面有了很大提高，在水中能快速崩解成微粒的水分散體系，使服用后吸收加快，生物利用度增加，同時本品不含蔗糖且口感好，并可分散于水中沖服，更適臺伴有糖尿病和吞咽固體困難的心血管病患者使用。
文檔編號A61P3/06GK1823959SQ20051012065
公開日2006年8月30日 申請日期2005年12月12日 優先權日2005年12月12日
發明者吳國基, 梁計可 申請人:湛江市國基藥業有限公司