專利名稱：梓醇凍干粉針劑的處方及制備方法
技術領域：
本發明涉及中藥制劑領域。具體涉及中藥地黃的有效成分梓醇的凍干粉針劑的處方及 制備方法，用于治療臨床腦缺血性腦疾病。
背景技術：
腦血管疾病是目前嚴重危害人類健康的主要疾病之一，隨著當今社會的老齡化，腦血 管病發病率不斷增高.在聯合國世界衛生組織調査的57個國家中死于腦血管病者占11.3%, 其中40個國家腦血管病占死因前三位。在我國死于腦血管病者多于心臟病及癌癥，居三 大死因首位，每年約100萬人。腦血管病具有發病率高、致殘率高、死亡率高的特點，是 威脅人類尤其是中老年人健康的常見病、多發病。其中，腦血管疾病中缺血性腦血管疾病 占60% 80%。因此，如何通過藥物防治腦缺血損傷引起了國內外有關學者的廣泛重視。
目前，藥物治療是臨床上的主要采用的治療方法。國內外治療腦缺血的藥物可分為五 類抗血小板藥物、抗凝劑、溶栓藥、血管擴張劑和腦保護劑。但是這些藥物的治療靶點 單一，而且毒副作用較大，難以達到滿意的效果。中藥及其制劑主要是通過益氣活血、通 經活絡等方法多層次、多靶點、多環節發揮作用，毒副作用相對較小。因此尋找一種效果 顯著，且毒副作用小的新藥成為國內外研究的熱點。
梓醇(catalpol)是中藥地黃i e/w2。""!'ag/wft'"osaLibsch.的主要有效成分之一，是其"滋陰" 作用的有效活性成分，為一種不太穩定的環烯醚萜苷類化合物，具有利尿、緩瀉、降血糖、 保肝等多種藥理活性。最新藥理研究表明，梓醇對缺血性腦中風具有顯著的神經保護功能， 能激活腦神經元，且對永久性腦缺血具有明顯的改善作用。

發明內容
本發明目的在于提供一種治療腦缺血性疾病的中藥有效成分藥物制劑。該制劑能透過 血腦屏障，減輕腦缺血的損傷程度，提高腦組織缺血缺氧的耐受能力，促進腦微血管新生 與成熟，保護神經血管單元，促進神經元軸突和樹突生長，增強突觸重構，改善腦缺血后 神經行為，提高神經功能評分，促進腦缺血后受累肢體運動功能恢復。本發明是針對腦缺 血病理變化，采用藥理作用可靠的中藥有效成分梓醇，制成凍干粉針劑來達到上述目的的。
本發明涉及梓醇凍干粉針劑的醫藥用途，即用于治療臨床腦缺血性腦疾病；梓醇凍干 粉針劑的處方及其制備方法。本發明用于治療腦缺血性腦疾病的梓醇凍干粉針劑處方組成，包括梓醇、甘露醇、甘 氨酸、海藻糖、氫氧化鈉。
藥物處方中各組分用量為每份梓醇1 1000mg，甘露醇50mg 2000mg，甘氨酸100mg 4000mg，海藻糖25mg 1000mg, 10°/。氫氧化鈉溶液適量(Ph6.8 7.0)。
本發明是通過實施如下的技術方案來實現本發明目的的。
具體實施方式
梓醇凍干粉針劑處方
實施例1 (IOOO制劑單位)
梓醇 lg
甘露醇 50g
甘氨酸 100g
海藻糖 25g
10%氫氧化鈉溶液 適量
注射用水加至2000ml。
實施例2 (IOOO制劑單位)
梓醇 10g
甘露醇 100g
甘氨酸 200g
海藻糖 50g
10%氫氧化鈉溶液 適量
注射用水加至2000ml。
實施例3 (IOOO制劑單位)
梓醇 50g
甘露醇 500g
甘氨酸 1000g
海藻糖 250g 10%氫氧化鈉溶液適量
注射用水加至2000ml。 實施例4 (IOOO制劑單位) 梓醇 1000g甘露醇 2000g 甘氨酸 4000g 海藻糖 1000g 10%氫氧化鈉溶液適量 注射用水加至2000ml。 制備方法
1. 精密稱定處方量梓醇和輔料，加入適量注射用水，充分攪拌使其溶解，用10%氫氧 化鈉溶液調節pH6.8 7.0，補加注射用水至全量。
2. 除菌過濾0.22拜的微孔濾膜精濾。
3. 將藥液分裝，裝量為每瓶2ml，半壓塞，放入凍干機按凍干條件冷凍干燥。
4. 冷凍干燥條件
本品低共熔點為-20'C;
預凍速凍法，-4(TC以下預凍3h;
升華干燥抽真空，用時3h將板溫升至-24。C,保溫9h;
解析干燥用時3h將板溫升至4(TC,保溫8h，凍千結束。
5. 全壓塞、軋蓋，包裝，全檢，入庫。
權利要求
1.一種用于治療腦缺血性腦疾病的藥物制劑，即梓醇凍干粉針劑，其特征在于梓醇凍干粉針劑的處方組成含有以下成分梓醇、甘露醇、甘氨酸、海藻糖、氫氧化鈉。
2. 如權利要求l所述的梓醇凍干粉針劑，其特征在于所述處方中各組分用量為梓醇1~1000mg，甘露醇50mg 2000mg，甘氨酸100mg 4000mg，海藻糖25mg 1000mg， 10% 氫氧化鈉溶液適量(Ph6.8 7.0)。
3. 如權利要求1所述的梓醇凍干粉針的制備方法。
4. 梓醇及梓醇與其它治療腦缺血病癥的藥物組合物以凍干粉針劑劑型應用于治療腦缺血 性腦疾病。
5. 如權利要求1所述的梓醇凍干粉針，其處方中所用各賦形劑在制備梓醇及梓醇與其他 藥物以不同配比治療腦缺血性腦疾病的組合物的凍干粉針劑中的應用。
全文摘要
本發明涉及梓醇凍干粉針劑的處方及其制備方法，其特征在于梓醇凍干粉針劑的處方組成含梓醇1～1000mg，甘露醇50mg～2000mg，甘氨酸100mg～4000mg，海藻糖25mg～1000mg，10％氫氧化鈉溶液適量(pH6.8～7.0)。本發明含有梓醇凍干粉針劑的醫藥用途，即用于治療臨床腦缺血性腦疾病。本發明還包括處方中所用輔料，用于制備梓醇及梓醇與其它藥物以不同配比治療腦缺血疾病的組合物的凍干粉針劑。本發明目的在于提供一種治療腦缺血性疾病的中藥有效成分藥物制劑。該制劑能透過血腦屏障，減輕腦缺血的損傷程度，提高腦組織缺血缺氧的耐受能力，促進腦微血管新生與成熟，保護神經血管單元，促進神經元軸突和樹突生長，增強突觸重構，改善腦缺血后神經行為，提高神經功能評分，促進腦缺血后受累肢體運動功能恢復。
文檔編號A61K47/36GK101579319SQ200910104068
公開日2009年11月18日 申請日期2009年6月12日 優先權日2009年6月12日
發明者瑤 何, 周佳麗, 徐曉玉, 李萬玉, 祝慧鳳, 立 陳 申請人:西南大學