專利名稱：一種用于治療白內障的中藥組合物及其制備方法
技術領域：
本發明涉及一種治療白內障的中藥組合物及其制備方法，屬中藥領域。
背景技術：
各種原因引起的晶體的混濁統稱為白內障。白內障的發病原因很多，最常見的為老年性白內障。老年性白內障是隨著年齡的增加而出現的正常生理現象。其年齡增長而發病比例增加，60歲以上的人群更為明顯。白內障是眼科常見病，也是致盲的主要原因之一。白內障的發病原因主要和營養素代謝，陽光與紫外線，外界的溫度，缺氧，內分泌紊亂，人體發生脫水等因素有關。目前，白內障的治療以手術治療為主，但有相對禁忌癥者不能實施，沒有發展到一定程度不能實施。而且手術后發性白內障的復發病率依然很高。藥物治療是白內障的另一種治療手段。用于自內障的藥物主要有“法可靈眼藥水”、“自內停眼藥水”等，尚未見純中藥滴眼液用于白內障的治療，專利CN89105015.9公開了一種治療白內障眼病的配方，但此配方中不僅含有多味礦物藥，重金屬不易控制，還含有缺少藥用標準的縫衣鋼針，開發成新藥的難度極大。針對目前本領域現有技術所存在的缺陷，通過發掘祖國豐富的中藥資源，結合大量的中醫組方理論及臨床實驗，我們發明了一種組方構成明確，工藝簡單，對于白內障療效顯著的中藥制劑。 本發明目的旨在克服現有藥物的不足，提供一種有效治療白內障的中藥組合物；本發明目的還在于提供一種中藥組合物的制備方法。

發明內容
本發明目的是通過如下技術方案實現的:本發明所述的中藥組合物是由如下重量份的原料藥制成的:膽礬3 9份，明礬30 90份，胡椒30 90份，烏梅30 90份，冰片6 18份。經實驗后進一步優選后，確實最優配比為:膽礬6份，明礬60份，胡椒60份，烏梅60份，冰片12份。為了方便臨床使用，發明人針對該原料藥做了進一步研究，以制定其提取制備工藝，將其制成臨床或藥學所需的各種劑型，如滴眼液、眼用凝膠、眼膏等。研究過程如下:取烏梅、膽礬、明礬、胡椒、冰片，加入2-10倍量水，浸潰提取1-10天，濾過，濾液加入適宜輔料，制成相應劑型。優選后的工藝過程為:取膽礬、明礬、胡椒、烏梅、冰片，加入5倍量水，浸潰提取3天，濾過，濾液加入適宜輔料，制成相應劑型。應用以上提取及前處理工藝得到的藥物組合物中間體，配以相應的輔料，就可以制成臨床所需的各種劑型，包括滴眼液、眼用凝膠、眼膏等。由于滴眼液最有適合眼科用藥，最適合本發明產品的應用，故發明人重點研究了滴眼液劑。
滴眼液制劑的研究:取膽礬、明礬、胡椒、烏梅、冰片，加入5倍量水，浸潰提取3天，濾過，濾液加入硼砂5份、硼酸20份、三氯叔丁胺5份，攪拌使溶解混勻，濾過，并加水至1000份，濾過，即得。隨著處方量的變化，各種輔料的用量也會有所波動，但其比例是基本不變的，因而都應屬本發明申請的保護范圍。有益效果:本發明藥物組合物具有消翳明目之功效，可用于治療老年性白內障等癥。為證明其效果，發明人進行了如下動物藥效學實驗。試驗藥品:福明滴眼液(按本發明實施例3的技術方案制備而得)，批號:20060921，含量:
0.198g 生藥 /mL。現有技術I滴眼液:取膽帆20g、明帆lg、爐甘石20g、烏梅lg、冰片20g、縫衣鋼針一根，加入300ml水，浸潰提取10天，濾過，即得。批號:20061005，含量:0.207g生藥/mL。現有技術2滴眼液:取膽礬、明礬、爐甘石、烏梅、冰片各20g，縫衣鋼針一根，加入500ml水，浸潰 提取7天，濾過，即得。批號:20061011，含量:0.20g生藥/mL。現有技術3滴眼液:取膽帆6g、明帆60g、爐甘石60g、烏梅60g、冰片12g、縫衣鋼針一根，加入IOOOml水，浸潰提取3天，濾過，即得。批號:20061018，含量:0.198g生藥/mL。白內停滴眼液(吡諾克辛鈉滴眼液):遠大醫藥(中國)有限公司；每粒藥片含吡諾克辛鈉0.8毫克，每瓶內裝溶劑15毫升，使用時將藥片投入溶劑中溶解。試驗動物:Wistar大鼠120只，80_100g SPF級，雌雄兼用，由北京維通利華實驗動物技術有限公司提供。實驗動物生產許可證號:SCXK(京)2006-0009。D-半乳糖:上海恒信化學試劑有限公司，批號:20060928。水溶性蛋白(SP)試劑盒:南京建成生物工程研究所，批號:20060719。SOD試劑盒:南京建成生物工程研究所，批號:20060616。GSH試劑:南京建成生物工程研究所，批號:20060806。GSH-Px試劑盒:南京建成生物工程研究所，批號:20060709。MDA試劑盒:南京建成生物工程研究所，批號:20060711。白內停滴眼液:武漢天天明藥業有限責任公司，批號:20060308。試驗方法與結果將實驗大鼠隨機分成6組:生理鹽水組，白內停組，福明滴眼液組，現有技術I組，現有技術2組，現有技術3組，每組20只，分籠喂養，自由攝食標準飼料，飲用10%半乳糖水。每組動物每日腹腔注射50% D-半乳糖溶液15g/kg，分2次注射，間隔4h，連續注射21d。陽性藥白內停組用白內停滴眼液滴雙眼(0.lmL/kg，每日3次)。福明滴眼液組、現有技術I組、現有技術2組、現有技術3組，分別給予相應的滴眼液，給藥容量均為0.lml/kg。均分兩眼滴入給藥，每天3次。并用等量的生理鹽水作為對照。實驗開始后7，14和21d分別對各實驗組用1%阿托品溶液滴眼擴瞳，用裂隙燈顯微鏡觀察各組是否發生白內障，參考黃秀榕分期標準，將晶狀體混濁分為O-1V期:0期:晶狀體透明；1期:晶狀體周邊皮質散在細小空泡；11期:晶狀體周邊皮質成環狀密集中等空泡；111期:除晶狀體四周皮質密集空泡外，部分皮質片狀混濁；IV期:晶狀體核及核周皮質混濁^期:晶狀體完全混濁。結果見表I。于實驗開始后第21天，經裂隙燈檢查各組動物雙眼后，將動物頸椎脫白處死，摘除眼球。在手術顯微鏡下后入路剪除眼球后壁，完整分離出晶體，去凈玻璃體，迅速用電了天平稱取晶體重量并記錄后，置入含3mL (TC PBS的勻漿器內，冰浴下充分研磨5min制成晶體勻漿。按試劑盒步驟分別測定SP含量，SOD，GSH，GSH-Px和MDA水平。結果見表2。表I福明滴眼液對半乳糖致大鼠晶體混濁度的影響
權利要求
1.一種用于治療白內障的中藥組合物，其特征在于它是由如下重量份原料藥制成的:膽礬3 9份，明礬30 90份，胡椒30 90份，烏梅30 90份，冰片6 18份。
2.根據權利要求1所述的中藥組合物，其特征在于各原料的重量配比為:膽礬6份，明礬60份，胡椒60份，烏梅60份，冰片12份。
3.權利要求1至2中任一所述的中藥組合物，其特征在于該組合物被制成臨床上或藥學上可接受的滴眼液、眼用凝膠或眼膏。
4.權利要求3所述的中藥組合物的制備方法，其特征在于該方法包含如下工藝過程:取烏梅、膽礬、明礬、胡椒、冰片，加入2 10倍量水，浸潰提取I 10天，濾過，濾液加入適宜輔料，制成相應劑型。
5.根據權利要求4所述中藥組合物的制備方法，其特征在于該具體過程如下:取膽礬、明礬、胡椒、烏梅、冰 片，加入5倍量水，浸潰提取3天，濾過，濾液加入適宜輔料，制成相應劑型。
6.根據權利要求5所述中藥組合物的制備方法，其特征在于滴眼液的工藝過程為:取膽礬、明礬、胡椒、烏梅、冰片，加入5倍量水，浸潰提取3天，濾過，濾液加入硼砂5份、硼酸20份、三氯叔丁胺5份，攪拌使溶解混勻，濾過，并加水至1000份，濾過，即得。
7.權利要求1至2中任一所述的中藥組合物在制備用于治療白內障的藥物中的應用。
全文摘要
本發明公開了一種用于治療白內障的中藥組合物及其制備方法，該組合物是由膽礬、明礬、胡椒、烏梅、冰片組成，屬中藥領域。本發明中藥組合物對白內障有著顯著的治療效果。
文檔編號A61P27/12GK103099868SQ20111036039
公開日2013年5月15日 申請日期2011年11月15日 優先權日2011年11月15日
發明者張海, 張力, 李欽青 申請人:山西仁源堂藥業有限公司