專利名稱：一種匹多莫德脂質體固體制劑的制作方法
技術領域：
本發明涉及一種匹多莫德新制劑，具體涉及一種匹多莫德脂質體固體制劑，屬于醫藥技術領域。
背景技術：
匹多莫德(Pidotimod)，由意大利POLI化學工業公司在20世紀80年代后期成功合成，并與1993年獲準上市用于臨床。其化學名為(R)-3-[(S)-(5-氧代-2-吡咯烷基) 羰基]-四氫噻唑-4-羧酸，分子式
權利要求
1.ー種匹多莫德脂質體，其特征在于主要由以下重量配比的成分制成匹多莫德1份氫化大豆磷脂0.1-6份膽固醇0.05-1.0份大豆甾醇0.05-0.5份吐溫800.1-1份，優選地，膽固醇與大豆留醇的重量之和與氫化大豆磷脂之間的重量比為1 1-1 4。
2.根據權利要求1所述的匹多莫德脂質體，其特征在于主要由以下重量配比的成分制成匹多莫德1份氫化大豆磷脂0.6-1.6份膽固醇0.2-0.6份大豆甾醇0.1-0.2份吐溫 800.3-0.6 份，優選地，膽固醇與大豆留醇的重量之和與氫化大豆磷脂之間的重量比為1 1-1 2。
3.根據權利要求2所述的匹多莫德脂質體，其特征在于主要由以下重量配比的成分制成匹多莫德1份氫化大豆磷脂1.0-1.2份膽固醇0.5-0.6份大豆甾醇0.1-0.2份吐溫 800.3-0.4 份，優選地，膽固醇與大豆留醇的重量之和與氫化大豆磷脂之間的重量比為 1 1-1 1.5。
4.權利要求1-3中任一項所述的匹多莫德脂質體的制備方法，其特征在于包括以下步驟(a)將匹多莫德、氫化大豆磷脂、膽固醇、大豆留醇和吐溫80溶于有機溶劑中，混合均 勻，于旋轉薄膜蒸發器上減壓除去有機溶剤，得到類脂膜；(b)加入緩沖溶液，振搖，攪拌30分鐘，轉速為400-700r/min，使磷脂膜完全水化，用組 織搗碎機高速勻質乳化10-15分鐘，轉速5000r/min，0. 45 y m微孔濾膜過濾，制得脂質體混 懸液；(c)將上述脂質體混懸液噴霧干燥，制得匹多莫德脂質體粉末。
5.根據權利要求4所述的方法，其特征在干，步驟(a)中所述有機溶劑選自乙醇、甲醇、 叔丁醇、正丁醇、異丙醇、丙酮、乙腈、苯甲醇、正己烷和ニ氯甲烷中的一種或幾種，優選體積 比為5 1的叔丁醇和丙酮的混合溶劑；步驟(b)中所述緩沖溶液選自磷酸鹽緩沖液、枸櫞酸鹽緩沖液、醋酸鹽緩沖液、和碳酸鹽緩沖液中的一種，優選PH值為6. 5的磷酸鹽緩沖溶液。
6.一種匹多莫德脂質體固體制劑，其特征在于由權利要求1-3中任一項所述的匹多莫德脂質體和其他藥用輔料制成，其中，基于1重量份的匹多莫德而言，其他藥用輔料的量為 0. 5-5份，優選1-4. 2份。
7.根據權利要求6所述的匹多莫德脂質體固體制劑，其特征在于所述其他藥用輔料包括稀釋劑、崩解劑、甜味劑、粘合劑、潤滑劑及其組合。
8.根據權利要求6所述的匹多莫德脂質體固體制劑，其特征在于所述固體制劑包括片劑、膠囊劑或顆粒劑。
9.根據權利要求6-8中任一項所述的匹多莫德脂質體固體制劑的制備方法，該方法包括以下步驟(d)將匹多莫德脂質體粉末和稀釋劑、崩解劑混合，過80目篩混合均勻，加入粘合劑溶液制備軟材，過20目篩制粒，干燥；(e)將干顆粒和潤滑劑混合均勻，過20目篩整粒；(f)壓片、填充膠囊或裝袋，制得匹多莫德脂質體固體制劑。
10.權利要求1的匹多莫德脂質體及權利要求6的匹多莫德脂質體固體制劑在制備治療上下呼吸道反復感染、耳鼻喉科反復感染、泌尿系統感染及輔助治療惡性腫瘤等免疫功能缺陷方面的疾病的藥物中的用途。
全文摘要
本發明公開了一種匹多莫德脂質體固體制劑及其制法。通過選用特定重量配比的匹多莫德、氫化大豆磷脂、膽固醇、大豆甾醇和吐溫80，制成品質優異的匹多莫德脂質體，再將匹多莫德脂質體以一般的制劑方法制成固體制劑。本發明提供的脂質體固體制劑包封率高、粒徑均勻、藥物在血液循環中保留時間長，并且制備方法的設備簡單，易于操作，提高了產品質量，減少了毒副作用，適合于工業化大生產。
文檔編號A61P37/04GK102440959SQ20111038811
公開日2012年5月9日 申請日期2011年11月29日 優先權日2011年11月29日
發明者曹麗梅, 陶靈剛 申請人:海南靈康制藥有限公司