專利名稱：一種塞來昔布組合物及制備方法和用途的制作方法
技術領域：
本發明涉及含活性組分塞來昔布(celecoxib，商品名西樂葆)的可口服釋放的藥物組合物，制備所述組合物的方法，治療環加氧酶-2(C0X-2)引起的疾病的方法，所述方法包括口服給予患者所述組合物，和所述組合物在藥物生產中的應用。
背景技術：
1994年美國G. D瑟爾公司在中國申請了專利，專利號CNl 141630，專利中曾經報道過化合物4-[5-(4-甲基苯基-3-(三氟甲基-IH-吡唑-I-基〕苯磺酰胺(塞來昔布)，該專利描述并要求保護了一類1，5-二芳基吡唑及其鹽和制備所述化合物的方法。塞來昔布具有下列結構
權利要求
1.一種藥物組合物，其特征在于，包括一個或多個分離的固體形式的可口服釋放的劑量單位，每個劑量單位包含IOOmg 500mg的塞來昔布顆粒與一種或多種可藥用賦形劑的致密混合物，并且塞來昔布粒度的分布使得所述顆粒最大范圍的D95低于200 μ m，其中塞來昔布結構為
2.根據權利要求I所述的組合物，其特征在于，所述塞來昔布顆粒最大范圍的D95低于100 μ m0
3.根據權利要求2所述的組合物，其特征在于，所述塞來昔布顆粒最大范圍的D95低于30 μ m0
4.根據權利要求3所述的組合物，其特征在于，所述塞來昔布顆粒最大范圍的D95低于 20 μ m0
5.根據權利要求1-4中任一項的組合物，其特征在于，所述劑量單位選自片劑、丸劑、硬或軟膠囊、錠劑、香囊或香錠。
6.根據權利要求5所述的組合物，其特征在于，單位劑量的膠囊或片劑形式中所述賦形劑選自可藥用的稀釋劑、崩解劑、粘合劑、濕潤劑和潤滑劑。
7.根據權利要求6所述的組合物，其特征在于，含有 (a)總量為組合物重量10%到85%的一種或多種可藥用稀釋劑； (b)總量為組合物重量O.2%到10%的一種或多種可藥用崩解劑； (c)總量為組合物重量O.75%到15%的一種或多種可藥用粘合劑。
8.根據權利要求7所述的組合物，還進一步含有總量為組合物重量O.4到10%的一種或多種可藥用濕潤劑。
9.根據權利要求7所述的組合物，還進一步含有總量為組合物重量O.2到8%的一種或多種可藥用潤滑劑。
10.根據權利要求7所述的組合物，其中(a)中所述稀釋劑包含乳糖；(b)中所述崩解劑包含交聯的羧甲基纖維素鈉；和(C)中所述粘合劑包含聚乙烯吡咯烷酮。
11.根據權利要求8所述的組合物，其特征在于，濕潤劑包含十二烷基硫酸鈉。
12.根據權利要求9所述的組合物，其特征在于，潤滑劑包含硬脂酸鎂。
13.權利要求1-12中任一項所述的組合物，其特征在于用于制備適合用環加氧酶-2抑制劑治療的內科疾病的治療和預防的藥物中的用途。
14.根據權利要求13所述的用途，其中所述疾病是類風濕性關節炎、骨關節炎及疼痛。
全文摘要
本發明提供一種塞來昔布藥物組合物，它含有一種或多種可口服釋放的劑量單位，每個劑量單位含有約50mg～500mg的塞來昔布D95顆粒和一種或多種可藥用賦形劑的混合物。所述組合物可用于治療或預防COX-2引起的疾病。
文檔編號A61K31/635GK102949402SQ20111024304
公開日2013年3月6日 申請日期2011年8月24日 優先權日2011年8月24日
發明者梅林雨, 羅振福, 梁忠信, 鄭志超, 高晶, 靳朝東, 張曉東 申請人:天津藥物研究院